Elaboration de nouvelles formes galéniques libérant un principe actif très peu soluble dans le milieu gastrointestinal, avec matrices polymères et un polymère gonflant : Expérimentation et modélisation

Abstract

La libération d’un principe actif (très peu soluble dans le liquide gastrique ou peu soluble dans le milieu intestinal à partir d’une matrice polymère érodible (Gélucire), ou non érodible (Eudragit) avec l’addition de petites quantités d’un polymères gonflant Sumikagel favorisant la libération du principe actif est étudiée, dans le milieu digestif artificiel. Un double transfert de matière est observé : le liquide pénètre dans la matrice polymère, dissout le principe actif et le principe actif dissout diffuse dans le liquide situé dans la forme galénique vers l’extérieur. Ces deux transferts sont interdépendants et la libération du principe actif est gouvernée par l’érosion dans le cas d’un polymère érodible et par la diffusion Fickiènne dans le cas d’un polymère non érodible. Des formes galéniques avec noyau (Gélucire + Sumikagel – Drogue) ou (Eudragit + Sumikagel + Drogue) et enveloppe de Gélucire sont étudiées dans le milieu gastrique, dans le milieu intestinal et dans une simulation du transit gastrointestinal. Deux paramètres sont importants dans ce cas, l’épaisseur de l’enveloppe de Gélucire et le temps de séjour de la forme galénique dans le milieu gastrique. Des modèles mathématiques des transferts sont élaborés. La comparaison des résultats théoriques (obtenus à l’aide d’une méthode numérique explicite) et des résultats expérimentaux permet de montrer que les modèles simulent de manière très satisfaisante l’expérience.