Métabolisme alpha2-adrénergique et son rôle dans la régulation de l'activité lipolytique du tissus adipeux

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Université Paul Sabatier - Toulouse III (Sciences), Toulouse

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1- Nous avons mesuré la vitesse de renouvellement des récepteurs alpha2-adrénergiques par l’utilisation d’un antagoniste alpha-adrénergique irréversible, la bénextramine, "in vitro" sur la lignée cellulaire adénocarcinomateuse humaine HT29 et "in vivo" sur le tissu adipeux et le cortex rénal du hamster doré. Cette étude montre que : a) le temps de demi-vie des lapha2-adrénocepteurs est similaire dans modèles étudiés (de 26 à 46 heures). b) La maturation de l’alpha2-adrénocepteur nécessite une N-glycosylation. 2- Nous avons étudié "in vivo" le rôle des récepteurs alpha2-adrénergiques dans le contrôle de la lipomobilisation. Nos résultats montrent que les caractéristiques des alpha2- et bêta-adrénocepteurs du tissu adipeux de chien sont similaires à celles du tissu adipeux humain. Nous avons exploré les effets métaboliques de trois alpha2-antagonistes chez le chien : yohimbine, idazoxan et SK&F 86,466. la yohimbine et l’idazoxan sont lipomobilisateurs, insulino-sécréteurs et activateurs du système nerveux adrénergique. La yohimbine est aussi lipomobilisatrice chez l’homme mais avec moins d’effets sur l’insulinosécrétion. Ces résultats montrent que les alpha2-antagonistes sont lipomobilisateurs et peuvent être proposés comme adjuvants dans le traitement de l’obésité.

Description

Keywords

Pharmacologie cellulaire, Métabolisme du récepteur, Alpha2-adrénocepteur, Tissu adipeux, Cortex rénal, Lignée cellulaire HT-29, Alpha2-antagoniste, Chien, Lipomobilisation

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