Nouveaux composés de la famille des Aza et diazabicycloalcènes et approche pharmacologique - Bahaji, El Houssain (Université Clermont-Ferrand I, Faculté de Pharmacie, Clermont-Ferrand, 1985)
La conception et la synthèse de composés diazabicycloacéniques s’inscrivent dans la lignée d’une série de travaux montrant l’intérêt des analogues structuraux saturés sur le système nerveux central. Cette synthèse a nécessité la mise au point de l’obtention d’un composé à structure de B-énaminoester, présentant deux formes isomères Z et E. A partir de cette véritable plaque tournante, nous avons obtenu 28 dérivés insaturés nouveaux isolés par chromatographie sur colonne et dont la structure a été prouvée par les procédés spectroscopiques habituels. Nous avons pu à cette occasion abordée des discussions intéressantes sur le comportement du proton vinylique vis-à-vis de réactifs acylants. Une approche pharmacologique est présentée dans le domaine du système nerveux central.
Keywords: Pharmacochimie; Diazabicycloalcène; Enaminoester (béta); N-acylation; C-acylation; Mannich (cyclisation); Système nerveux central